摘要：現(xiàn)代人由于生活壓力增大、作息時(shí)間不規(guī)律等原因，造成高血壓、糖尿病等慢性疾病。治療慢性疾病最常規(guī)的方法就是通過口服和靜脈注射方式進(jìn)行藥物輸送，但這兩種方法容易各自存在缺陷，容易對(duì)體質(zhì)較差的人帶來感染的奉獻(xiàn)。而透皮貼劑可以將藥物非侵入性的透過皮膚遞送到循環(huán)系統(tǒng)或皮膚深處，具備多項(xiàng)優(yōu)于傳統(tǒng)給藥方式的特點(diǎn)，所以近年來醫(yī)生和患者越來越傾向于采用透皮遞藥方式。

透皮給藥系統(tǒng)的原理是將適宜的材料制成具有粘結(jié)性的貼片并與特殊處理的目標(biāo)藥物結(jié)合在一起形成一種薄片狀制劑，可以將目標(biāo)藥物直接透過皮膚輸送到循環(huán)系統(tǒng)或皮膚深處，是一種微痛或無痛給藥過程。

作為新型載藥技術(shù)之一，透皮給藥系統(tǒng)具有給藥過程無痛或微痛、無首過效應(yīng)、方便老人和小孩使用等顯著優(yōu)勢(shì)，但受限于現(xiàn)階段技術(shù)、皮膚屏障及藥理的理化性質(zhì)作用，存在一定的局限性，透皮給藥技術(shù)的優(yōu)缺點(diǎn)如表1所示。

表1 透皮給藥技術(shù)的優(yōu)缺點(diǎn)

(資料來源：藥事縱橫)

透皮給藥系統(tǒng)主要的促滲技術(shù)介紹

由于皮膚角質(zhì)層的屏障阻礙，使得大多數(shù)藥物，尤其是大分子藥物，無法滲透透過皮膚進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，即便是療效高、低劑量的藥物，其滲透量和速率也難以達(dá)到治療的要求，這是開發(fā)透皮給藥系統(tǒng)的主要技術(shù)難點(diǎn)之一。促滲方法是目前行業(yè)內(nèi)研究的焦點(diǎn)，目前常用的促滲方法包括：化學(xué)、物理和藥劑學(xué)方法。這三種方法化學(xué)和藥劑學(xué)方法都比較傳統(tǒng)遞藥方法，越來越多的行業(yè)專家對(duì)促滲的物理方法開始重點(diǎn)研究，物理促滲法可以極大地?cái)U(kuò)廣透皮系統(tǒng)的使用藥物范圍，特別是對(duì)肽類和蛋白質(zhì)類藥物，表2為這三種促滲方法詳細(xì)介紹。

表2 促滲方法技術(shù)特點(diǎn)

(資料來源：公開信息整理，五度易鏈行研)

透皮貼產(chǎn)品發(fā)展較快，我國主要以進(jìn)口為主

自1979年美國FDA(美國食品和藥物管理局)批準(zhǔn)東莨菪堿開始，透皮貼劑的研發(fā)開啟新篇章，數(shù)十年過后，尼古丁貼劑的出現(xiàn)，又將透皮給藥系統(tǒng)帶上了新的臺(tái)階。截止到目前為止，全球包含仿制藥在內(nèi)的透皮系統(tǒng)產(chǎn)品上市品種已超過百中，主營業(yè)務(wù)為透皮給藥技術(shù)的公司近百家，表3為國外批準(zhǔn)上市的透皮貼劑的產(chǎn)品。

表3 國外批準(zhǔn)上市的透皮貼劑的產(chǎn)品

(資料來源：中國知網(wǎng))

相對(duì)于國外而言，國內(nèi)透皮市場(chǎng)剛處于起步階段，專注于透皮系統(tǒng)技術(shù)的公司較少，基礎(chǔ)研究比較薄弱，科研經(jīng)費(fèi)少，自主研發(fā)的創(chuàng)新產(chǎn)品較少。目前主要以仿制藥為主，集中在東莨菪堿、雌二醇、芬太尼、硝酸甘油、可樂定等品種，多數(shù)已批準(zhǔn)上市的產(chǎn)品還是以進(jìn)口或境外企業(yè)生產(chǎn)為主，詳細(xì)情況如表4所示。

表4 國內(nèi)上市的透皮貼劑產(chǎn)品

(資料來源：中國知網(wǎng))

透皮給藥全球市場(chǎng)將達(dá)814億美元，美國是最大的區(qū)域市場(chǎng)

透皮給藥市場(chǎng)是新興的給藥系統(tǒng)，由于人們的重視及其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，近年來透皮給藥系統(tǒng)得到飛速的發(fā)展，現(xiàn)在已經(jīng)成為醫(yī)療領(lǐng)域發(fā)展速度最快的行業(yè)之一。據(jù)美國知名市場(chǎng)咨詢公司Grand View Research報(bào)告顯示，全球透皮給藥市場(chǎng)預(yù)計(jì)預(yù)計(jì)到2024年將達(dá)到814億美元，如圖1所示。

圖1 2013-2024年 全球透皮給藥系統(tǒng)市場(chǎng)預(yù)測(cè)及技術(shù)分析(單位：億元)

(資料來源：Grand View Research)

據(jù)報(bào)告顯示，以機(jī)械陣列和微針為導(dǎo)向的透皮給藥技術(shù)增長潛力最大，其中機(jī)械陣列透皮給藥技術(shù)領(lǐng)域的增長未來五年市場(chǎng)規(guī)模將以超過12.5%的速度增長。預(yù)計(jì)心血管領(lǐng)域未來五年的年復(fù)合增長率將超過12%，透皮給藥技術(shù)在心血管領(lǐng)域主要用于高血壓、心絞痛和充血性心力衰竭等疾病。

另外在地區(qū)分布上，美國是透皮給藥的最大市場(chǎng)。早在2015年的時(shí)候，美國就占據(jù)了全球透皮給藥市場(chǎng)份額的50%，主要?dú)w結(jié)于美國強(qiáng)大的經(jīng)濟(jì)實(shí)力和研發(fā)能力。而我國所處的亞太地區(qū)由于醫(yī)療保健支出的增長和技術(shù)的發(fā)展，也正在以超過12%的年復(fù)合增長率不斷擴(kuò)大。

全球透皮給藥系統(tǒng)行業(yè)主要的參與者以跨國公司為主

全球透皮給藥系統(tǒng)行業(yè)主要的參與者包括強(qiáng)生制藥、諾華公司、邁蘭制藥等國際型醫(yī)療公司，表5為公司的簡(jiǎn)介，他們正采用超聲、貼劑、微針和激光燈技術(shù)研發(fā)給藥系統(tǒng)。

表5 透皮系統(tǒng)行業(yè)的主要參與者

(資料來源：公開信息整理，五度易鏈行研)

結(jié)語

透皮技術(shù)發(fā)展時(shí)間雖然較短，但是產(chǎn)品上市較快，全球透皮給藥系統(tǒng)行業(yè)主要的參與者還是跨國公司為主，我國仍以進(jìn)口為主。由于其獨(dú)特的給藥特點(diǎn)，近年來市場(chǎng)規(guī)模發(fā)展迅速，預(yù)計(jì)在2024年全球市場(chǎng)規(guī)模將達(dá)814億美元。雖然透皮貼給藥系統(tǒng)為臨床帶來新的給藥模式，但其存在的技術(shù)難點(diǎn)限制著透皮給藥系統(tǒng)的進(jìn)一步發(fā)展，但隨著醫(yī)療投入的不斷加大，各個(gè)相關(guān)技術(shù)日漸成熟與不斷拓展，未來透皮給藥系統(tǒng)將會(huì)迎來新的機(jī)遇，市場(chǎng)規(guī)模不可限量。